Buku ini menerangkan konsep 1,2 dan 3 kompartemen terbuka, serta model non-kompartemen terbuka untuk menganalisis kadar obat di dalam darah dan urin terhadap waktu, lengkap dengan contoh perhitungan. Metode untuk menghitung nilai parameter absorpsi, distribusi dan eliminasi obat, yaitu metode residual, kecepatan ekskresi dan ekskresi urin kumulatif, dibahas dengan gamblang.
Salah satu aspek penting pengobatan rasional adalah ketepatan regimen dosis, terutama untuk obat-obat dengan kisar terapeutik sempit dan toksik. Buku ini mengulas berbagai faktor penentu regimen dosis, diantaranya : usia, gender, kehamilan, genetik, obesitas, penyakit (gastro-intestinal, kardiovaskuler, liver, dan ginjal), interaksi obat, dan ritme sirkadian.